[Martins A., Morfin J-F., Kubíčková A., Kubíček V., Buron F., Suzenet F., Salerno M., Lazar A.N., Duyckaerts C., Arlicot N., Guilloteau D., Geraldes C.F.G.C.,Tóth E.,
PiB-Conjugated, Metal-Based Imaging Probes: Multimodal Approaches for the Visualization of β‑Amyloid Plaques
ACS Medicinal Chemistry Letters 2013 4 436-440->http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml400042w]

Très peu d’exemples d’agent de contraste IRM pour la maladie d’Alzheimer ont été répertoriés. Pouvoir détecter ces plaques amyloïdes de manière non-invasive et précoce demeure un challenge important et constituerait une avancée majeure pour diagnostic de la maladie d’Alzheimer.
Le ligand synthétisé est constitué de deux unités : un dérivé polyaminocarboxylate macrocyclique (DO3A) capables de complexer de façon très stable divers ions métalliques trivalents comme l’ion Gd3+ pour une application en IRM, ou encore le radioisotope 111In3+ pour une application en imagerie TEMP, et une entité dérivé du Pittsburgh coumpound B (PiB) capable de se lier fortement aux plaques amyloides Aβ. Ces deux unités sont liées via un espaceur participant à la complexation de l’ion métallique.
Les mesures relaxométriques menées dans ce travail ont mis en évidence, par de fortes augmentation de la relaxivité, que le complexe Gd(DO3A-PiB) se liait au peptide Aβ1−40 et des études ex vivo ont démontré la spécificité du composé envers les plaques amyloïdes. Enfin des études de biodistribution avec le complexe 111In(DO3A-PiB) sur des souris saines ont confirmé le passage de la barrière hémato-encéphalique du complexe métallique